Choroby autoimmunologiczne, które są różnego typu, w większości oporne i poważne, są jednym z ważnych kierunków obecnego rozwoju leków.JAK-STAT jest jednym z nielicznych szlaków immunomodulacyjnych, które zostały udowodnione, zwłaszcza inhibitory JAK.Wiele leków,takie jak tofacytynib, zostały wprowadzone do obrotu na całym świecie.

Cel JAK jest rozwijany od mniej niż 20 lat, ale obecnie dopuszczono do obrotu blisko 7 odmian.Wskazaniami są głównie nowotwory i choroby autoimmunologiczne, a dalsze wskazania udoskonalone to głównie zwłóknienie szpiku kostnego i reumatoidalne zapalenie stawów.Poniżej skupiono się na pierwszym inhibitorze JAK (tofacitinib) do leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów.

Tofacitinib to doustny drobnocząsteczkowy inhibitor JAK opracowany przez firmę Pfizer.Ma dobrą selektywność JAK.W listopadzie 2012 roku amerykańska FDA zatwierdziła cytrynian tofacytynibu do leczenia niedostatecznej lub nietolerancyjnej odpowiedzi metotreksatu na leczenie.Ten produkt jest pierwszym inhibitorem JAK zatwierdzonym przez FDA do leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów.Obecnie, poza zatwierdzonymi wskazaniami, tofacytynib jest również badany pod kątem skuteczności w zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa, atopowym zapaleniu skóry, suchym zapaleniu rogówki i spojówek oraz chorobie Leśniowskiego-Crohna.Jeśli chodzi o sprzedaż globalną, roczna sprzedaż tofacytynibu w 2017 r. wyniosła ponad 1 mld USD, a roczna sprzedaż w 2019 r. sięgnęła 2,242 mld USD.

Różne drogi syntezy będą miały ogromny wpływ na wydajność i jakość API.Nasza synteza cytrynianu tofacytynibu omija opatentowaną drogę.Droga syntezy wymaga niskich kosztów surowców, wysokiej wydajności, pojedynczych zanieczyszczeń i czystości, które można kontrolować w rozsądnym zakresie lub mogą być dostosowywane przez klientów.Dzięki temu mamy oczywistą przewagę na rynku.Obecnie nasza zdolność produkcyjna może wynosić 50 kg miesięcznie, a cytrynian tofacitinibu jest już eksportowany do USA, Meksyku, Francji, Bangladeszu itp.